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绿叶制药(02186.HK):新药LY03020在美国获准开展临床试验

昨天 21:05 11,532

格隆汇1月14日丨绿叶制药(02186.HK)公告,集团自主开发的新一代抗精神病药物LY03020已获得美国食品药品监督管理局("FDA")许可开展临床试验,拟用于治疗精神分裂症。LY03020基于本集团新分子实体╱新治疗实体技术平台开发,是全球首个痕量胺相关受体1("TAAR1")和5-羟色胺2C受体双靶点激动剂。LY03020亦在中国进入临床阶段。

精神分裂症是一种严重的精神疾病,在全球和美国分别影响约2,400万人和370万人。约30%的难治性精神分裂症患者使用传统的一代和二代抗精神病药治疗效果不佳。面对广泛未被满足的临床需求,新一代抗精神分裂症药物被寄予厚望:不同于已上市抗精神分裂症药物抑制突触后膜D2和5-HT2A受体的机制,该类药物主要以激动突触前膜为特征,有望减少锥体外系反应("EPS")和代谢综合征等不良反应,显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知症状等。

LY03020针对TAAR1和5-HT2CR双重靶点发挥作用。其中,TAAR1主要表达在突触前膜,激动后可导致释放进入突触间隙多巴胺("DA")和5-羟色胺("5-HT")等单胺类神经递质的减少。5-HT2CR在突触前膜和后膜均有表达。激动前膜受体,可以进一步减少5-HT等递质的释放,增加控制阴性症状的疗效。激动后膜受体,则可以控制体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征不良反应。