绿叶制药(02186.HK)：新药LY03015在中国完成Ⅱ期临床试验首例患者入组

格隆汇1月15日丨绿叶制药(02186.HK)公告，集团1类创新药LY03015已在中国完成Ⅱ期临床试验的首例患者入组。LY03015为VMAT2（囊泡单胺转运蛋白2）抑制剂和Sigma-1受体激动剂，拟用于治疗迟发性运动障碍（TD）和亨廷顿病（HD）。该产品在中国和美国同步开发，将进一步强化集团在中枢神经系统（CNS）治疗领域的产品组合优势。

TD是与长期服用抗精神病药物等多巴胺受体阻滞剂相关的一种异常不自主运动，主要表现为不自主的、节律性的、重复刻板的运动。67%~89%的TD患者的不自主运动状态永久存在，具有较高的致残率。在使用抗精神病药物的患者中，TD的平均患病率达到25.3%。HD是一种常染色体显性遗传性神经系统变性疾病，典型症状包括舞蹈样不自主运动、认知障碍及精神行为异常三联征。

VMAT2抑制剂是当前治疗TD和HD临床疗效和安全性得到验证的唯一类别药物，但目前已上市的VMAT2抑制剂均存在不同程度的临床痛点，或因脱靶效应导致严重不良反应隐患和毒性，或存在药物代谢方面的不足以至于疗效不足，或说明书标有导致抑郁和自杀风险增加的黑框警告，或心脏安全风险提醒。

本次LY03015在中国开展的Ⅱ期临床试验为一项在TD患者中开展的多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照试验。IQVIA数据显示：当前已获美国FDA批准的三款VMAT2抑制剂原研药2023年全球销售额合计约为30.69亿美元，较2022年增长42%；2024年上半年，该三款产品的全球销售额约为18.12亿美元，同比增长28%。

包括TD和HD在内的CNS治疗领域患者需求庞大，但新药研发进展相对较缓。集团拥有一系列具有国际竞争力的创新药和创新制剂，成为该治疗领域的领军力量。围绕CNS领域，集团的产品组合包括：在美获批上市的Erzofri（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo（利培酮缓释微球注射剂），在中国上市的若欣林（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）、金悠平（注射用罗替高汀微球）等。此外，集团另有包括TAAR1/5-HT2CR双靶点激动剂(LY03020)、NET/DAT/GABAAR三靶点新药(LY03021)等多个1类创新药处于临床阶段。